Diklofenak i behandling av smerter

Siden antikken har forbindelsen mellom smerter og betennelser vært kjent. Og i dag er de vanligste smertestillende medikamenter som har både betennelsesdempende og smertestillende virkning - ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs).

Historien om opprettelsen av diklofenak

Prototypen på moderne NSAID-er var acetylsalisylsyre, som først ble syntetisert av en ung forsker Felix Hoffman på slutten av 1800-tallet. Den kjemiske strukturen og egenskapene til acetylsalisylsyre ble referansepunktene der nye representanter for denne medisinklassen ble skapt (til å begynne med var det vanlig å betegne dem som “aspirinlignende”). Ikke så mye utilstrekkelig effektivitet som toksisiteten til høye doser av acetylsalisylsyre tjente som et kraftig incitament for utvikling av nye, “ikke-salisylat”, NSAIDs. I løpet av 1966, under implementeringen av programmet for utvikling av et betennelsesdempende medikament med forbedrede biologiske egenskaper, ble mer enn 200 analoger av 0-aminoseddiksyre syntetisert for å lage et molekyl med de nødvendige parametere ved Geigi forskningslaboratorium, hvor de mest interessante resultatene ble vist av natriumdiclofenac - natriumsalt 0 - [(2,6 diklorfenyl) amino] fenyleddiksyre.

Opprinnelig ble diklofenak hovedsakelig brukt til behandling av revmatologiske sykdommer, der begge komponentene er viktige: en uttalt betennelsesdempende og kraftig smertestillende effekt, men i etterkant har omfanget av diklofenak utvidet seg betydelig. For øyeblikket brukes diklofenak i kirurgi, traumatologi og idrettsmedisin (for skade på muskel- og skjelettsystemet, skader på bløtvev (blåmerker, forstuvninger), for postoperativ smertebehandling), i nevrologi (for behandling av ryggsmerter, tunnelsyndrom, migrene), gynekologi for dysmenoré, adnexitt, i onkologi som et middel til det første stadiet av anestesi for WHO trapp. Intramuskulær administrering av diklofenaknatrium er en effektiv metode for å bekjempe nyre- og leverkolikk. En spesiell doseringsform av diklofenak i form av dråper har blitt brukt i oftalmologi. Allmennleger foreskriver også diklofenak for forskjellige smertesyndromer (tabell 1).

Handlingsmekanismen til diklofenak

Den smertestillende effekten av diklofenak skyldes flere mekanismer. Den viktigste virkningsmekanismen til diklofenak er undertrykkelse av cyclooxygenase (COX) - et enzym som regulerer omdannelsen av arachidonsyre til prostaglandiner - formidlere av betennelse, smerte, feber [3].

Diclofenac og COX Selektivitet

På begynnelsen av 90-tallet av det tjuende århundre ble to isoformer av COX-enzymet oppdaget - COX-1 og COX-2. De fleste av de positive effektene av NSAIDs (undertrykkelse av betennelse, smerte, feber) er assosiert med hemming av COX-2, og utvikling av bivirkninger (hovedsakelig i form av en lesjon i mage-tarmkanalen) er assosiert med hemming av COX-1-syntesen [4].

Imidlertid er det en rekke unntak fra denne regelen. Det ble vist at COX-1 også kan spille en rolle i utviklingen av den inflammatoriske prosessen. COX-1 sammen med COX-2 produseres av synovialmembranen til pasienter med revmatoid artritt (RA) [5]. Dette skyldes sannsynligvis den lavere effektiviteten til selektiv COX-2 i noen smertesyndromer. Nyere studier har funnet en økt risiko for å utvikle kardiovaskulære komplikasjoner ved bruk av høyselektive COX-2-hemmere [6].

Diclofenac hemmer begge isoenzymene av COX, i større grad COX-2. Inhibering av COX-1 i diklofenak er mindre sammenlignet med ibuprofen og naproxen, og derfor er det mindre sannsynlig at diklofenak forårsaker gastrointestinal skade. Samtidig kan hemming av COX-1 (selv om den er mindre uttalt enn for ikke-selektive NSAID-er) forklare den større effektiviteten av diklofenak sammenlignet med selektive COX-2-hemmere (meloxicam, celecoxib) i en situasjon hvor COX-1 også er involvert i patogenesen av sykdommen ( for eksempel med RA). Hemming av COX-2 i diklofenak er mindre enn etoricoxib og rofecoxib, noe som fører til en reduksjon i risikoen for hjerte-kar-komplikasjoner [6]. En slik balansert effekt av diklofenak gir høy terapeutisk aktivitet med god toleranse for behandling.

Andre mekanismer for den smertestillende virkningen av diklofenak

I tillegg til hemming av prostaglandiner, er andre virkningsmekanismer av diklofenak blitt identifisert. I en eksperimentell studie ble det vist at diklofenaknatrium betydelig kan hemme migrasjonen av leukocytter til fokus for betennelse [7]. Til en viss grad kan diklofenaknatrium også påvirke balansen mellom cytokiner, redusere konsentrasjonen av interleukin-6 og øke innholdet av interleukin-10 [8]. En slik endring i forholdet mellom disse produktene favoriserer en nedgang i sekresjonen av betennelsesdempende faktorer. En reduksjon i produksjonen av frie oksygenradikaler, som oppstår under påvirkning av diklofenaknatrium, kan også bidra til å redusere aktiviteten til den inflammatoriske prosessen og begrense dens skadelige effekter på vev [9].

I tillegg til uttalt antiinflammatorisk aktivitet, har diklofenaknatrium også et sterkt smertestillende potensial, ikke relatert til dets effekt på betennelse [10]. Det har en sammensatt effekt på forskjellige mekanismer for persepsjon av smerte, og gir effektiv undertrykkelse av smerter fra forskjellige etiologier. Legemidlet har både en sentral og perifer antinociceptiv effekt..

Den sentrale smertestillende aktiviteten til diklofenaknatrium formidles av opioidreseptorer, noe som fremgår av det faktum at denne effekten er blokkert av nalokson [11]. Det er tilsynelatende assosiert med effekten av diklofenaknatrium på tryptofan metabolisme. Etter administrering av medikamentet i hjernen øker konsentrasjonen av tryptofanmetabolitter betydelig, noe som kan redusere smerteintensiteten [12].

Den lokale antinociceptive effekten av diklofenaknatrium er tilsynelatende ikke bare forbundet med undertrykkelse av prostaglandinsyntese, ettersom den lokale bruken av prostaglandinsyntesehemmere som indometacin og celecoxib, i motsetning til diklofenaknatrium, ikke tillot noen betydelig smertestillende effekt [på flere eksperimentelle smertemodeller. tretten]. Den perifere smertestillende effekten av diklofenaknatrium er ikke assosiert med opioideffekten, siden den ikke elimineres av nalokson. Samtidig undertrykte bruken av forbindelser som blokkerer dannelse av NO og aktivering av guanylat-syklase den smertestillende effekten av diklofenaknatrium. Hemmere av forskjellige typer kaliumkanaler ga også en lignende effekt [13–16]. I cerebellumcellekultur hos rotter økte diklofenaknatrium kaliumkanalaktivitet, og økte kaliumutgangen fra cellen [17]. Disse resultatene antyder at den perifere antinociceptive effekten av diklofenaknatrium kan være assosiert med aktivering av flere typer kaliumkanaler, som skjer med deltagelse av NO og guanosin cyclomonophosphate (cyclo-GMP).

Dermed kan den smertestillende effekten av diklofenak skyldes dens effekt på forskjellige nivåer og patogenese av smertesyndromet. I tillegg til den smertestillende effekten assosiert med en reduksjon i betennelse i lesjonsområdet på grunn av hemming av prostaglandiner (COX-1 og COX-2), kan diklofenak redusere smerter ved å redusere betennelse og gjennom andre mekanismer (hemme migrasjonen av leukocytter til betennelsesfokus, som påvirker balansen mellom cytokiner) på kaliumkanaler på perifert nivå, og også redusere persepsjonen av smerte gjennom sentrale mekanismer (ved å øke syntesen av forløperen til serotonin (tryptofan) i hjernevevet).

Indikasjoner for bruk av diklofenak

Til tross for det brede spekteret av for tiden eksisterende NSAID-er og etableringen de siste årene av en ny klasse av symptomatiske antiinflammatoriske medisiner (selektive COX-2-hemmere), er diklofenaknatrium fortsatt det mest populære stoffet blant NSAID-er..

Bruken av diklofenak i revmatologi

Helt fra begynnelsen av utseendet ble diklofenak mye brukt i revmatologi. Et viktig trekk som gjorde at diklofenak kunne fortrenge andre medisiner fra NSAID-gruppen, som ble brukt før, var dets høye smertestillende og smertestillende aktivitet, sammen med god toleranse.

Effekten av diklofenak manifesteres av en nedgang i varigheten av morgenstivhet, en reduksjon i smerter (i ro og under bevegelse), en reduksjon i hevelse, hevelse i leddene, samt en forbedring av leddens funksjonsevne, noe som bidrar til en økning i bevegelsesområdet. Diclofenac er det valgte stoffet for de fleste revmatologiske sykdommer, det brukes til å behandle inflammatoriske og degenerative revmatiske sykdommer (leddgikt, leddgikt, etc.).

Bruken av diklofenak i allmennmedisinsk praksis, ortopedi, traumatologi, idrettsmedisin

Oftest i allmennmedisinsk praksis er det brudd på muskel- og skjelettsystemet. Patologien i muskel- og skjelettsystemet er mangfoldig innen etiologi og patogenese. Smerter i denne gruppen av lesjoner kan være forårsaket av traumer, degenerative prosesser, betennelse, dysplasi, trofiske forandringer (osteoporose). Mekanismene for utvikling av sykdommen kan være inflammatorisk, mekanisk, nevrogen, etc. Den uttalte smertestillende effekten av diklofenak med moderat og alvorlig smerte, inflammatoriske prosesser som oppstår etter operasjoner og skader, hurtig lettelse av spontan smerte og smerte under bevegelse, og reduksjon av inflammatorisk ødem på sårstedet gjorde dette stoffet en av de mest nødvendige for behandling av forstyrrelser i muskel-skjelettsystemet, som finnes i allmennpraksis, ortopedi, traumatologi, idrettsmedisin, nevrologi.

Ved behandling av ortopediske og traumatiske skader har formen for frigjøring av stoffet også betydning. Evnen til å kombinere lokale og generelle former for diklofenak lar deg oppnå maksimal effektivitet mens du minimerer mulige bivirkninger. Lokale former for diklofenak brukes mest mot sykdommer i ekstraartikulært vev (tendovaginitt, bursitt, revmatiske lesjoner i bløtvev), skader i sener, leddbånd, muskler og ledd. De generelle formene, for eksempel tabletter, stikkpiller, injiserbare løsninger,? - for massive skader (kombinerte og kombinerte skader, postoperative forhold, hodeskader, brudd på store bein, etc.).

Bruken av diklofenak i nevrologi

Diclofenac er mye brukt for å lindre smerter i nevrologisk praksis. Diclofenac er indisert for behandling av akutte ryggsmerter, med tunnelsyndromer (karpaltunnelsyndrom, kubital kanalsyndrom, etc.), med migrene.

Varigheten av bruk og administrasjonsveien for stoffet avhenger av intensiteten til smertesyndromet. Ved moderate smertsyndromer som ikke begrenser pasientens motoriske evner, er applikasjoner for smertefulle områder (krampaktig muskel) av geler og salver som inneholder diklofenaknatrium mulig i 7-10 dager. Ved intens smerte, som betydelig begrenser pasientens bevegelse i rommet, brukes injeksjonsveier av diklofenaknatrium i 3–7 dager, med overgangen til orale former i fremtiden [18]. Det rapporteres om en høyere effektivitet av fonoforese med diklofenak sammenlignet med bruken av salveformer av stoffet [19].

Bruken av diklofenak i gynekologi

Evnen til å eliminere smerte og redusere alvorlighetsgraden av blodtap ved primær dysmenoré tillot bruk av diklofenak i gynekologisk praksis [20]. Ved primær dysmenoré velges den daglige dosen individuelt; vanligvis er det 50-150 mg. Startdosen bør være 50-100 mg; om nødvendig for flere menstruasjonssykluser kan den økes til 150 mg / dag. Diclofenac bør startes når de første symptomene dukker opp. Avhengig av dynamikken i de kliniske symptomene, kan behandlingen fortsettes i flere dager. Diclofenac kan også brukes mot betennelsessykdommer i bekkenet, inkludert adnexitt.

Dosering og administrering: hvilken doseringsform du vil velge?

Den utvilsomme fordelen med diklofenak er mangfoldet av doseringsformer, inkludert tabletter (hurtig og forsinket virkning), en løsning for parenteral administrering, stikkpiller, samt former som brukes til lokal terapi: salver, kremer, geler, spray, noe som gjør det praktisk å velge en individuell dose og metode bruk av stoffet hos forskjellige pasienter. Evnen til å kombinere forskjellige administrasjonsveier hos samme pasient reduserer risikoen for bivirkninger.

Diclofenac tabletter

Tabletterte former for diklofenak er tilgjengelige i forskjellige doseringer (tabell. 2). Dosen og metoden for administrering av legemidlet for hver pasient settes individuelt, under hensyntagen til alvorlighetsgraden av sykdommen. Gjennomsnittlig anbefalt dose for voksne er 100-150 mg / dag. Maksimal daglig dose av diklofenak er 200 mg. I relativt milde tilfeller av sykdommen, så vel som ved langtidsbehandling, er en daglig dose på 75-100 mg tilstrekkelig. Den daglige dosen bør deles inn i flere enkeltdoser. Hvis nødvendig, må du handle på smerter om natten eller stivhet om morgenen i tillegg til å ta stoffet på dagtid, kan du foreskrive diklofenak i form av stearinlys før sengetid; mens den daglige dosen ikke bør overstige 150 mg. Når den kliniske effekten er nådd, reduseres dosen til det minste, støttende.

Barn i alderen 6 til 15 år (inkludert) får kun 25 mg tabletter. Den daglige dosen er 0,5–2 mg / kg kroppsvekt (i 2-3 doser, avhengig av sykdommens alvorlighetsgrad).

Ungdom i alderen 16 til 18 år kan få forskrevet 50 mg tabletter. Tablettene skal vaskes ned med mye væske, helst før måltider. Tablettene kan ikke deles eller tygges.

Diclofenac i form av tabletter med forsinket virkning

En spesiell form for stoffet er diklofenak i form av tabletter med langvarig frigivelse. Som et resultat av den sakte frigjøring av virkestoffet når man tar de retarderte former for diklofenaknatrium, oppstår effekten senere, men vedvarer i lengre tid. De indikerte farmakokinetikkfunksjonene gjør det mulig å redusere antall doser av legemidlet til pasienter (1-2 ganger om dagen i stedet for 3-4 ganger om dagen), samtidig som en stabil høy konsentrasjon av medikamentet opprettholdes i betennelsesfokus. Dette gjør det å foretrekke å bruke diklofenak i en utviklingshemmet form når langvarig administrering av legemidlet er nødvendig (for kroniske smertesyndromer, hovedsakelig i revmatologisk praksis).

Den anbefalte startdosen for voksne er 75 mg, dvs. 1 tablett med retard per dag. Den samme dosen brukes i relativt milde tilfeller av sykdommen, samt til langtidsbehandling. I tilfeller der symptomene på sykdommen er mest utpreget om natten eller om morgenen, anbefales det å foreskrive retardtabletter om natten..

Tablettene skal svelges hele, helst med måltider. Hvis du trenger å øke dosen, brukes ytterligere 1-2 tabletter med diklofenak 25 mg. Maksimal daglig dose er 200 mg.

For tiden produserer det sveitsiske farmasøytiske selskapet Sandoz 75 mg to-lags tabletter, og det unike er at hver tablett består av to lag og inkluderer 12,5 mg diklofenaknatrium med øyeblikkelig frigivelse og 62,5 mg diklofenaknatrium med langvarig frigjøring raskt virkningsstart og langvarig virkning av stoffet.

Barn og ungdom under 18 år skal ikke få reseptablett.

Diklofenak i form av rektal suppositorier

Doseringsformen av diklofenak i form av stikkpiller har flere fordeler. Suppositorier forårsaker ikke komplikasjonene som er mulig ved parenteral administrering av medisiner (utvikling av muskelnekrose, infiltrater og suppuration på injeksjonsstedet). Stikkpiller bør foreskrives hvis det er umulig å ta medisiner gjennom munnen (hos svekkede pasienter, i nærvær av spiserørskrav, etc.). Når det tas per os, er det en direkte skadelig effekt av diklofenak på cellene i mageslimhinnen. Med andre metoder for medisineadministrasjon (stikkpiller, salver) forblir risikoen for skade på mage-tarmkanalen, men den er betydelig lavere. Det er derfor, i nærvær av tegn på skade på magen og tolvfingertarmen, foretrekkes suppositoriske former for diklofenak..

Svært ofte brukes suppositorier i kombinasjonsbehandling: på dagtid får pasienten enten injeksjoner eller tabletter, og om natten - stearinlys, noe som skaper en bedre terapeutisk effekt på grunn av en mer enhetlig og langvarig vedlikehold av konsentrasjonen av stoffet i blodet. I dette tilfellet bør den totale daglige dosen av diclofenac ikke overstige 150 mg.

Barn i alderen 6 til 15 år (inkludert) får kun 25 mg stikkpiller. Den daglige dosen er 0,5–2 mg / kg kroppsvekt (den daglige dosen, avhengig av alvorlighetsgraden av manifestasjonene av sykdommen, skal deles inn i 2-3 enkeltdoser). For behandling av RA kan den daglige dosen økes til maksimalt 3 mg / kg (i flere administrasjoner). Ungdom fra 16 til 18 år kan også ordineres 50 mg stikkpiller..

Stikkpilleren føres inn i endetarmen, om mulig dypt, helst etter foreløpig rensing av tarmen. Stikkpiller bør ikke kuttes i stykker, siden en slik endring i lagringsforholdene til stoffet senere kan føre til brudd på distribusjonen av diklofenak.

Diclofenac som en injeksjon

Diklofenak i form av injeksjoner brukes fortrinnsvis når en raskere smertestillende effekt er nødvendig, vanligvis med mer alvorlige akutte smerter (med nyre- eller leverkolikk, med akutte smerter assosiert med bløtvevsskader (blåmerker, forstuing), med akutte ryggsmerter, postoperative smerter Vanligvis er en ampull foreskrevet per dag, i alvorlige tilfeller kan imidlertid 2 injeksjoner per dag foreskrives med et intervall på flere timer, noe som endrer administrasjonssidene. Injeksjonen kan kombineres med andre doseringsformer av diklofenak. Varigheten av parenteral administrering bør ikke overstige to dager; om nødvendig behandling fortsett med den samme diklofenak, men i form av tabletter eller rektal suppositorier.I tilfelle intramuskulær bruk administreres stoffet dypt inn i den øvre ytre kvadrant av baken; ikke mer enn 2 ampuller (150 mg) av legemidlet brukes i løpet av dagen.I tilfelle av nyre- og leverkolikk kombineres diklofenak vanligvis med antispasmodics. med en uttalt mus Diklofenak-administrasjonen er kombinert med bruk av muskelavslappende midler som en sluttkomponent av ryggsmerter..

En kombinasjon av to NSAID-er eller mer bør unngås, siden effektiviteten deres forblir uendret, og risikoen for bivirkninger øker.

Diclofenac som aktuelle (aktuelle) produkter

Den uønskede effekten av NSAIDs på kroppen er kraftig begrenset hvis de brukes i form av lokale applikasjoner. Doseringsformen for slik terapi er en blanding av det aktive medikamentet med en base som gir absorpsjon under huden. Denne behandlingsmetoden lar deg legge stoffet direkte inn i lesjonen. Dessuten er effekten på andre organer og vev minimal.

I utlandet er det doseringsformer i form av plater for liming på huden som inneholder 1,3% diklofenakepolamin. For første gang dukket det opp diklofenak i form av plater i Sveits i 1993, nå er diklofenak i form av plater registrert i 43 land i verden. Diklofenakplater er først og fremst beregnet på de som ikke kan ta den orale formen av diklofenak på grunn av kontraindikasjoner. De brukes til skade på bløtvev (blåmerke, forstuing, kompresjon, slitasjegikt), forutsatt at hudens integritet bevares 2 ganger om dagen. Platene er praktisk å bruke, men er dyrere enn andre doseringsformer.

Disse stoffene er praktiske å bruke og enkle å dosere. Etter påføring av medikamentet på huden akkumuleres den aktive forbindelsen i regionale myke vev, og ikke mer enn 6% av det aktive stoffet kommer inn i blodomløpet. Videre er innholdet av medikamentet i musklene i applikasjonsområdet omtrent tre ganger høyere enn nivået i fjernt muskelvev. Dette gjør bruk av gelformer av diklofenak foretrukket for en lang rekke lidelser i muskel-skjelettsystemet. Gelformene av diklofenak er OTC-medisiner og er veldig populære..

Diclac gel er det eneste diklofenak-medikamentet på det russiske markedet med en maksimal konsentrasjon på 5% av det aktive stoffet, som lar deg redusere dosen av stoffet som er tatt oralt, og i noen tilfeller erstatte tablettene fullstendig. Godkjent for bruk av barn fra 6 år.

Diclofenac som en del av en kombinasjon av smertestillende medisiner

Det er også doseringsformer (salver, geler) der diklofenak er en av hovedkomponentene. Kombinasjonen av flere medikamenter med forskjellige virkningsmekanismer kan øke behandlingseffektiviteten.

Sikkerhet

Diclofenac har den optimale kombinasjonen av smertestillende og betennelsesdempende effekter og god toleranse. Derfor, i mangel av kontraindikasjoner, kan den brukes selv i lang tid. Studier har bekreftet at behandling med diklofenak i ganske høye doser (150 mg) ved langvarig bruk (opptil 8 måneder eller mer) ble godt tolerert av pasienter [2]. Naturligvis kan diklofenak, som enhver NSAID, ha bivirkninger og kontraindikasjoner. Det skal imidlertid bemerkes at bivirkninger, blant hvilke det først og fremst er nødvendig å frykte magesår i mage-tarmkanalen, utvikler seg oftere hos personer med risikofaktorer..

Gastrointestinale risikofaktorer inkluderer:

  • alder over 65 år;
  • historie magesår;
  • inntak av mat som øker magesekresjonen (krydret, fet, salt mat);
  • store doser eller samtidig administrering av flere NSAID-er;
  • samtidig glukokortikoidterapi;
  • kvinnelig kjønn, siden overfølsomhet for kvinner overfor denne gruppen medikamenter ble oppdaget;
  • røyking;
  • alkoholinntak;
  • tilstedeværelsen av Helicobacter pylori.

I denne forbindelse bør behandling startes med den laveste anbefalte dosen, spesielt i risikogrupper. Hos personer med risiko, bør den daglige dosen av diklofenak ikke overstige 100 mg, preferanse bør gis kortvarige doseringsformer av diklofenak og foreskrive den enten 50 mg 2 ganger om dagen, eller 25 mg 4 ganger om dagen. Diclofenac bør tas etter et måltid. Ved langvarig bruk av stoffet, bør du avstå fra å drikke alkohol, siden diklofenak, som alkohol, metaboliseres i leveren. Hvis det er klager fra mage-tarmkanalen, er esophagogastroduodenoscopy (endoskopi) nødvendig, og med systematisk administrering av diklofenak, bør denne prosedyren foreskrives hver 4-6 måned, siden NSAIDs ofte er asymptomatiske - "stumme".

Hvis du trenger langvarig bruk av diklofenak, som er spesielt viktig i revmatologi, anbefales det å foreskrive diklofenak sammen med misoprostol, som beskytter mageslimhinnen mot skade.

Hos pasienter med hypertensjon er det nødvendig å kontrollere nivået av blodtrykk, hos pasienter med bronkialastma mens du tar diklofenak, kan en forverring bli observert. Hos pasienter med kroniske lever- og nyresykdommer, bør små doser av stoffet brukes, som kontrollerer nivået av leverenzymer.

Før forskrivning av diklofenak, må legen avklare om pasienten tar andre medisiner i forbindelse med samtidig sykdommer for å unngå mulige komplikasjoner ved bruk av diklofenak i kombinasjon med andre medisiner. Det er kjent at diklofenak øker plasmakonsentrasjonen av digoksin, litium, cyklosporin A, inkludert dens nefrotoksisitet; forbedrer toksisiteten til metotreksat. På bakgrunn av kaliumsparende diuretika øker diklofenak risikoen for hyperkalemi, og mot bakgrunn av antikoagulantia, risikoen for blødning. Diklofenak reduserer effekten av vanndrivende midler, antihypertensiva og hypnotika. Samtidig bruk av antidiabetika kan føre til både hypo- og hyperkalemi..

Mer enn 30 år har gått siden introduksjonen av diklofenak i klinisk praksis. I løpet av denne tiden dukket det opp mange nye NSAID-er. Dette utvidet mulighetene for å gi effektiv omsorg til pasienter i stor grad, siden den individuelle responsen på behandlingen er veldig varierende. Imidlertid inntar diklofenak i dette terapeutiske arsenalet et spesielt sted. Kombinasjonen av høy effektivitet, god toleranse og en rekke doseringsformer av stoffet lar deg velge den optimale terapien for et bredt spekter av smertesyndromer.

For spørsmål om litteratur, vennligst kontakt utgiveren.

A. B. Danilov, MD

FPPOV dem. I.M.Sechenova, Moskva

Tabell 1. Indikasjoner for bruk av diklofenak

Preparater for systemisk bruk (tabletter, injeksjoner, stikkpiller)

revmatologi:

  • revmatisme;
  • RA, ung RA;
  • ekstra-artikulære former for revmatisme, revmatisme av bløtvev - periartritt, bursitt, tenosynovitt, fibrositt, myositis;
  • ankyloserende spondylitt - ankyloserende spondylitt;
  • osteoartrose;
  • spondylitt;
  • annen mono - og polyartritt;
  • degenerative leddsykdommer - artrose (coxarthrosis, spondylarthrosis);
  • ryggsmerter assosiert med degenerative forandringer i ryggraden;
  • akutt urinsyregikt

Nevrologi, traumatologi, ortopedi, idrettsmedisin, allmennmedisinsk praksis:

  • dorsalgia (lumbago, isjias, myofascial og muskeltonisk smerte);
  • migrene og andre typer hodepine;
  • tunnelsyndromer, andre sykdommer ledsaget av betennelse av ikke-revmatisk opprinnelse (nevralgi, nevritt, lumbar ischialgi, bursitt, kapsulitt, synovitt, senebetennelse eller tendosynovitt);
  • traumatiske blåmerker, forstuinger, muskler og sener; inflammatorisk hevelse i bløtvev, såre muskler (myalgi) og ledd forårsaket av alvorlig fysisk anstrengelse

Oncology:

  • første trinnstige til WHO for behandling av smerter i kreft

Allmennmedisinsk praksis:

  • nyre- og galle kolikk

gynekologi:

  • gynekologiske sykdommer ledsaget av smerte og betennelse (primær dysmenoré, adnexitt, etc.)

Traumatologi, kirurgi, tannbehandling:

  • post-traumatiske og postoperative smertesyndromer;
  • fødselshjelp, gynekologisk, tannhelse eller andre kirurgiske inngrep

otolaryngologi:

  • med alvorlige inflammatoriske sykdommer i øre, svelg og nese, og fortsetter med sterke smerter, for eksempel med faryngitt, betennelse i mandlene, otitis media. Behandling av den underliggende sykdommen utføres i samsvar med generelt aksepterte prinsipper, inkludert bruk av etiotropisk terapi

Forberedelser for ekstern og lokal bruk

Traumatologi, idrettsmedisin:

  • posttraumatisk betennelse i bløtvevet og muskel-skjelettsystemet (sener, leddbånd, muskler og ledd);
  • muskel- og skjelettskader som er karakteristiske for idrettsmedisin og idrett: forstuinger, dislokasjoner, blåmerker, hjernerystelse, overbelastning, etc..

revmatologi:

  • lokal behandling av inflammatoriske og degenerative sykdommer i leddene: RA, osteokondrose i perifere ledd og ryggrad, periarthropathy, etc..

Revmatologi, nevrologi:

  • lokal behandling av inflammatoriske og degenerative sykdommer i bløtvev og periartikulært vev: tendovaginitt, skulderhånd syndrom, bursitt, osteokondrose, slitasjegikt, periarthropathy, etc.
  • artralgi;
  • ryggsmerte;
  • myalgi

Traumatologi, kirurgi:

  • ømhet og betennelse i bløtvevet

Ophthalmology:

  • ikke-smittsom konjunktivitt, post-traumatisk betennelse etter penetrerende og ikke-penetrerende skader på øyeeplet, smerter ved bruk av en excimer-laser, under operasjonen med å fjerne og implantere linsen (pre- og postoperativ forebygging av myose, cystoid hevelse i synsnerven)

Diclofenac tabletter

Diclofenac er et av de mest populære medisinene som har betennelsesdempende og smertestillende virkning. Den smertestillende effekten er spesielt uttalt ved betennelse, siden virkestoffet Diclofenac hemmer produksjonen av prostaglandiner.

Som alle ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner (NSAIDs) har Diclofenac også en antipyretisk effekt ved å redusere effekten av prostaglandiner på sentrum av termoregulering..

Hva hjelper diklofenak tabletter

Indikasjoner for å forskrive et medikament bestemmes av dens virkningsmekanisme på kroppen, nemlig evnen til å hemme aktiviteten til cyclooxygenase (COX) enzym, som er involvert i dannelsen av prostaglandiner. På grunn av dette passerer de viktigste symptomene på betennelse - smerter, hevelse og rødhet på huden.

Diclofenac tabletter brukes til å eliminere smerter av forskjellig opprinnelse. Men først av alt er det et leddsyndrom som oppstår på bakgrunn av ankyloserende spondylitt, leddgikt, leddgikt, osteokondrose. Dette verktøyet er også indikert for muskelsmerter (myalgi), nevralgi, posttraumatisk og postoperativ betennelse, proktitt, adnexitt. I otolaryngologisk praksis brukes Diclofenac i den komplekse behandlingen av smittsomme og inflammatoriske sykdommer som oppstår i en alvorlig form - betennelse i mandlene og otitt.

Etter å ha tatt stoffet, forsvinner smerte i ro og under bevegelser, morgenstivhet og startsmerter, karakteristisk for mange leddsykdommer. Diclofenac tabletter vil også bidra til å lindre hevelsen og hevelsen som ofte følger med revmatoid artritt og gikt..

I tillegg til indikasjonene ovenfor, er brukspunktet for stoffet forskjellige dorsopatier - smerter i ryggen og ekstremitetene i et ikke-visceralt (som ikke stammer fra indre organer). Diclofenac er foreskrevet hvis ryggen gjør vondt mot bakgrunnen av spondylosis og spondylarthrosis. Siden dorsopati nesten alltid ledsages av betennelse, er NSAIDs en integrert del av behandlingen.

Med spondylarthrosis er Diclofenac foreskrevet så tidlig som mulig. Oftest gis intramuskulære injeksjoner i løpet av de første 7-10 dagene, og deretter bytter de til en tablettform av stoffet, som kan suppleres ved bruk av rektale stikkpiller, salver og geler.

For øyeblikket er Diclofenac mye brukt i behandling av perikarditt og pleurisy, og lindrer også symptomene på akutt revmatisk feber..

Sammenlignet med andre medisiner fra NSAID-gruppen, har Diclofenac betydelig større betennelsesdempende aktivitet og påvirker ikke metaboliske prosesser i brusk.

Indikasjoner for bruk

Listen over indikasjoner på diklofenak tabletter inkluderer følgende patologier:

  • revmatisme, revmatoid artritt;
  • Bekhterevs sykdom (ankyloserende spondylitt);
  • gikt;
  • Osteochondrose;
  • deformering av artrose;
  • myositt;
  • tenosynovitt;
  • senebetennelse;
  • bursitt;
  • post-traumatisk og postoperativ smerte;
  • adnexitis;
  • primær algodismenorea;
  • ørebetennelse;
  • faryngitt;
  • tonsillitt;
  • radikulært syndrom, brokk i ryggraden;
  • anfall av nyre- og leverkolikk.

Instruksjoner for bruk

Diclofenac er tilgjengelig i forskjellige former: ampuller, tabletter, geler, salver og øyedråper, men i de fleste tilfeller brukes den i tabletter. De tas oralt 1-3 ganger om dagen etter måltidene. Langvirkende tabletter representerer en spesiell form for stoffet - Diclofenac retard, som inneholder 100 mg diklofenaknatrium.

Etter å ha tatt Retard-tabletten, blir det aktive stoffet fullstendig absorbert i kroppen, i fremtiden frigjøres det gradvis og går inn i den systemiske sirkulasjonen. Den maksimale konsentrasjonen av medikamentet i blodplasma er i dette tilfellet lavere enn den som ble observert under behandling med konvensjonelle tabletter. Men på den annen side forblir det aktive stoffet i blodet i flere timer lenger, noe som gir en lengre handling.

Diclofenac 100 mg tabletter tas 1 stk per dag, uten å tygge og drikke med vann. En slik enkelt dosering kan kun foreskrives for voksne. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 150 mg. I unntakstilfeller, for eksempel for å lindre migrene anfall og smertefulle perioder, er det tillatt å ta 200 mg av stoffet, men ikke lenger enn to dager.

Hvis du trenger å øke den daglige dosen til 150 mg, ta en ekstra tablett med vanlig handling i en dose på 50 mg.

Voksne og barn fra 6 år er ordinerte tabletter i en dosering på 25-50 mg, frekvensen av administrering er 1-3 ganger om dagen. Når den terapeutiske effekten er nådd, reduseres dosen til 50 mg / dag.

For barn over 6 år bestemmes den daglige dosen basert på beregningen av 2 mg per kilo vekt. Et unntak kan være den unge formen for revmatoid artritt, der den daglige dosen kan økes til 3 mg / kg / dag.

Når du utarbeider et terapeutisk regime, ledes de av følgende data:

Pasientens alder, årVekt (kgEnkel dose, mgDaglig dose, mg
6-720,3 til 232525
8-1124-382550-100
12-1439-4825-5075-100
femten +48 +25-5050-150

Kontra

Diclofenac brukes ikke mot overfølsomhet overfor aspirin og andre NSAIDs, så vel som i nærvær av følgende sykdommer:

  • magesår og tolvfingertarmsår i den akutte fasen, blødning fra fordøyelseskanalen;
  • Crohns sykdom, ulcerøs kolitt (ULC);
  • etter kirurgi for omplanting av kransarterie;
  • terminal stadium av hjertesvikt, alvorlige former for nyre- og leversvikt;
  • nedsatt hematopoiesis og hemostase, inkludert hemofili;
  • forhøyede nivåer av kalium i blodet (hyperkalemi);
  • tredje trimester graviditet og amming;
  • laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjon (utilstrekkelig absorpsjon av enkle karbohydrater i tynntarmen).

Når du ordinerer Diclofenac i tabletter, tas det også hensyn til relative kontraindikasjoner, der stoffet brukes med forsiktighet. Disse inkluderer:

  • anemi,
  • bronkitt astma;
  • inflammatoriske tarmsituasjoner, divertikulitt;
  • systemiske sykdommer i bindevevet;
  • kongestiv hjertesvikt;
  • historie med erosiv og ulcerøs skade på fordøyelseskanalen;
  • diabetes;
  • alkoholisme;
  • arteriell hypertensjon;
  • brudd på nyrene og leveren;
  • ødematøst syndrom av forskjellige etiologier;
  • indusert porfyri;
  • eldre alder;
  • tilstand etter omfattende operasjon.

Bivirkninger

Det skal bemerkes at bivirkningene av Diclofenac oftest blir observert hos eldre mennesker og kvinner. Andre risikofaktorer inkluderer røyking, alkoholmisbruk, magesår og Htlicobacter pylori-bakteriene som forårsaker betennelse i mage-tarmkanalen. Sannsynligheten for uønskede effekter øker med bruk av flere medisiner fra NSAID-gruppen, kortikosteroider.

I de fleste tilfeller utvikler bivirkninger seg fra fordøyelsessystemet. Videre hadde mer enn 1% av pasientene magesmerter, kvalme, opprørt avføring, oppblåsthet, indre blødninger fra fordøyelseskanalen og utvikling av magesår - ukomplisert og komplisert blødning eller perforering.

Mindre enn 1% av pasientene hadde lesjoner i spiserøret, stomatitt, munntørrhet og slimhinner, fulminant hepatitt, oppkast, gulsott, flekker i avføring svart på grunn av mageblødning, betennelse i galleblæren og bukspyttkjertelen (kolecystopancreatitis, pankreatitt), funksjonsfeil lever- og nyresykdom, kolitt, nekrose og skrumplever, endring i matlyst.

I følge nylige studier øker risikoen for å utvikle hjerte- og karsykdommer og spesielt hjerteinfarkt betydelig ved å ta Diclofenac. Hos pasienter som tar stoffet i en lang periode, er tilfeller av primært hjerteinfarkt, atrieflimmer og dødsfall av hjertesykdommer 25-30% mer sannsynlig enn de som tok medisiner basert på Ibuprofen, Paracetamol eller Naproxen.

Sammenlignet med personer som ikke tok ikke-steroide smertestillende midler, var antall dødsfall i Diclofenac-gruppen nesten halvparten høyere. Dessuten ble sannsynligheten for et alvorlig resultat på grunn av hjertesykdom notert etter en måneds bruk av stoffet.

På den delen av det kardiovaskulære systemet, utseendet til smerter bak brystbenet, en økning i blodtrykk, utvikling av hjertesvikt, hjerterytmeforstyrrelse og vaskulær betennelse (vaskulitt).

Blant andre bivirkninger av Diclofenac ble også registrert:

  • hodepine og svimmelhet;
  • søvnforstyrrelse og søvnighet på dagtid;
  • nervøsitet, angst, generell lidelse;
  • muskel kramper;
  • mangel på koordinering;
  • ikke-smittsom hjernehinnebetennelse (hovedsakelig hos pasienter som lider av systemiske patologier i bindevev);
  • forbigående eller progressivt hørselstap, tinnitus, uskarphet og tap av synsfelt;
  • kløe og utslett på huden;
  • perifert ødem i ekstremiteter, nyresvikt;
  • en nedgang i nivået av hemoglobin, leukocytter, blodplater i blodet;
  • økt konsentrasjon av eosinofiler i blodomløpet;
  • nefrotisk syndrom, inflammatorisk prosess i nyretubuli;
  • alvorlig forløp av smittsomme prosesser i kroppen;
  • bronkospasme, betennelse i vaskulærveggen i lungene i lungene, ødematøs laryngitt, hoste;
  • anafylaktiske (raskt utviklende) allergiske reaksjoner, anafylaksi (sjokk), hevelse i slimhinnene i munnen.

Overdose

Overskridelse av den maksimale anbefalte dosen kan manifesteres ved oppkast, hodepine, en følelse av luftmangel og forvirring. Barn reagerer ofte på en overdose med kvalme, epigastrisk smerte, ufrivillige muskelsammentrekninger, alvorlig nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon..

Legemiddelinteraksjon

Med samtidig administrering av litium og digoksin øker Diclofenac nivået av sistnevnte i blodplasma. Som de fleste NSAID-er, er Diclofenac i stand til å redusere effekten av vanndrivende medisiner. Den kombinerte bruken av diklofenak og kaliumsparende diuretika kan føre til en økning i konsentrasjonen av kalium i blodet.

Sannsynligheten for bivirkninger øker betydelig med parallell bruk av andre medisiner fra NSAID-gruppen. Når diklofenak er kombinert med trombolytika og antikoagulantia, øker risikoen for blødning, hovedsakelig fra fordøyelsessystemet.

Diclofenac reduserer effektiviteten av medisiner for å redusere blodtrykket, normalisere blodsukker og hypnotika.
Risikoen for å utvikle gastrisk blødning økes mens du tar med giktmiddelet Colchicine, alkohol, kortikotropin og sammen med johannesurt..

Diclofenac potenserer effekten av medisiner som forårsaker overfølsomhet for ultrafiolett og andre typer stråling. Den giftige effekten på nyrene øker mens du tar medisiner som hemmer sekresjonen av nyretubuliene. Nivået av protrombin i blodet kan synke hvis man sammen med Diclofenac bruker legemidler som Plicamycin, Cefamandol, Valproic acid, Cefoperazone og Cefotetan..

Økningen i produksjonen av prostaglandiner i nyrene påvirkes av kombinert bruk av Diclofenac og gullpreparater (Auranofin, Sanocrizin og Minocrisin), samt Cyclosporin.

Aspirin reduserer nivået av diklofenaknatrium i blodet. Med samtidig administrering av Diclofenac med Paracetamol øker sannsynligheten for giftig nyreskade.

spesielle instruksjoner

I behandlingen med Diclofenac tabletter er det nødvendig med en systematisk overvåking av blodtall, lever- og nyrefunksjon, og en undersøkelse av avføring for blod. I hele behandlingsperioden anbefales pasienter å forlate aktiviteter som krever økt konsentrasjon og oppmerksomhet, og bruk av alkoholholdige drikker.

analoger

I tilfelle intoleranse for komponentene eller tilstedeværelse av kontraindikasjoner, kan Diclofenac erstattes med et lignende produkt. Til salgs er det både strukturelle analoger av Diclofenac som inneholder det samme aktive stoffet, samt medisiner fra den siste generasjonen - selektive COX-2-hemmere.

Liste over legemidler som inneholder diklofenaknatrium og er tilgjengelige i form av tabletter og kapsler:

  • Betaren, Bioran Rapid, Voltaren SR, Blesin, Voltaren Akti, Vernak, Vero-Diclofenac;
  • Votreks, Diklomaks, Dignofenac, Diklovesik, Diklak, Dikloberl, Diklo;
  • Diclomelan, Diclofen, Diclonac, Diclorium, Diclonate P, Dicloran SR, Diclonate retard;
  • Difen, Neodol, Difizal, Klofenak, Xenid, Umeran, Ultrafen;
  • Novo Diefenac, Ortofen. Panamor, Rapten Rapid, Revmavek, Revodina, Revodin Retard;
  • Rumafen, Sanfinak, Flameril, Flameril Retard, Feloran, Feloran Retard, Skip;
  • Forgenak, Apo Diklo, Ekofenak, Allovoran, Etifenak, Yumeran;
  • Arthrosan, Arthrotek, Remethan, Naklofon Duo.

Den største ulempen med diklofenak-natriumbaserte produkter er undertrykkelse av COX-1-enzymer, som beskytter slimhinnene i fordøyelsesorganene. Legemidlene fra den siste generasjonen hemmer aktiviteten til bare cyclooxygenase-2, et spesifikt inflammasjonsenzym. Samtidig har de en minimal effekt på COX-1, på grunn av at den negative effekten på slimhinnene, blodkoagulasjonssystemet og blodplatensyntese er minimal. De mest populære medisinene i denne gruppen er Nise, Nimesil, Celebrex, Celecoxib, Rofecoxib, Arkoxia og Movalis..

Tatt i betraktning de generelle fordelene med Diclofenac og dets sannsynlige bivirkninger, kan vi si at dette stoffet er svært effektivt med minimal risiko for komplikasjoner. Langvarig positiv opplevelse av bruk over hele verden, en rekke doseringsformer og et bredt spekter av tillatte doser gjør at Diclofenac kan betraktes som et medikament som inngår i den første linjen av ikke-hormonelle antiinflammatoriske medisiner for å eliminere smerte og redusere betennelsesaktivitet i de fleste patologier i muskel- og skjelettsystemet..

Diclofenac (Diclofenac)

Innhold

Strukturformel

Russisk navn

Latinsk navn på stoffet Diclofenac

Kjemisk navn

2- (2- (2,6-diklorfenylamino) fenyl) eddiksyre (som natriumsalt)

Bruttoformel

Farmakologisk gruppe av stoffet Diclofenac

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Kjennetegn på stoffet Diclofenac

Krystallinsk pulver fra gulaktig til lys beige. Den er løselig i metanol, løselig i etanol, praktisk talt uoppløselig i kloroform, kaliumsalt oppløselig i vann.

farmakologi

Det hemmer cyclooxygenase, som et resultat av at reaksjonene i den arachidonic kaskaden blir blokkert og syntesen av PGE blir forstyrret2, PGF2alfa, tromboxan A2, prostacyclin, leukotrienes og frigjøring av lysosomale enzymer; hemmer blodplateaggregering; med langvarig bruk har en desensibiliserende effekt; in vitro bremser proteoglykansk biosyntese i brusk i konsentrasjoner som tilsvarer de som er observert hos mennesker.

Etter oral administrering resorberes den fullstendig, mat kan redusere absorpsjonshastigheten uten å påvirke dens fylde. Cmax i plasma oppnås etter 1-2 timer. Som et resultat av forsinket frigjøring av virkestoffet Cmax diklofenak forlenget virkning i blodplasma under det som dannes ved innføring av et kortvirkende medikament; konsentrasjonen forblir høy i lang tid etter å ha tatt en forlenget form, Cmax - 0,5–1 mcg / ml, starttid Cmax - 5 timer etter å ha tatt 100 mg diklofenak langvarig handling. Konsentrasjonen i plasma er lineært avhengig av størrelsen på den administrerte dosen. Med a / m introduksjon av Cmax i plasma oppnås etter 10-20 minutter, med endetarm - etter 30 minutter. Biotilgjengelighet - 50%; intensivt utsatt for presystemisk eliminering. Plasmaproteinbinding er over 99%. Det trenger godt inn i vev og synovialvæske, der konsentrasjonen vokser saktere, etter 4 timer når den høyere verdier enn i plasma. Omtrent 35% skilles ut som metabolitter med avføring; omtrent 65% metaboliseres i leveren og skilles ut gjennom nyrene som inaktive derivater (mindre enn 1% skilles ut uendret). T1/2 fra plasma - ca 2 timer, synovialvæske - 3-6 timer; med forbehold om anbefalt intervall mellom dosene kumuleres ikke.

Når den påføres lokalt, trenger den inn i huden. Når innpodet i øyet, starttid Cmax i hornhinnen og konjunktiva - 30 minutter etter instillasjon, trenger inn i fremre kammer i øyet, kommer ikke inn i den systemiske sirkulasjonen i terapeutisk betydelige mengder.

Det svekker smerter i ro og under bevegelse, stivhet om morgenen, hevelse i ledd, forbedrer deres funksjonsevne. I inflammatoriske prosesser som oppstår etter operasjoner og skader, letter det både spontane smerter og smerter under bevegelse, og reduserer inflammatorisk ødem på sårstedet. Hos pasienter med polyartritt som får kursbehandling, er konsentrasjonen i synovialvæsken og synovialvevet høyere enn i blodplasma. Det er overlegen i antiinflammatorisk aktivitet enn acetylsalisylsyre, butadion, ibuprofen; det er bevis på en større alvorlighetsgrad av klinisk effekt og bedre toleranse sammenlignet med indometacin; med revmatisme og ankyloserende spondylitt tilsvarer prednison og indometacin.

Bruken av diklofenak

Inflammatoriske leddsykdommer (revmatoid artritt, revmatisme, ankyloserende spondylitt, kronisk giktisk leddgikt), degenerative sykdommer (deformering av osteoarthrosis, osteochondrosis), lumbago, isjias, nevralgi, myalgia, sykdommer i ekstraartikulær vev (tendovaginitis) syndromer ledsaget av betennelse, postoperativ smerte, akutt anfall av gikt, primær dysalgomenorrhea, adnexitt, migrene, angrep i nyre- og leverkreft, ØNH-infeksjoner, gjenværende lungebetennelse. Lokalt - skader på sener, leddbånd, muskler og ledd (for å lindre smerter og betennelse under forstuinger, dislokasjoner, blåmerker), lokaliserte former for revmatisme i bløtvevet (eliminering av smerte og betennelse). I oftalmologi - ikke-smittsom konjunktivitt, post-traumatisk betennelse etter gjennomtrengende og ikke-penetrerende skader på øyeeplet, smerter ved bruk av en excimer-laser, under operasjonen med å fjerne og implantere linsen (pre- og postoperativ forebygging av myose, cystoid hevelse i synsnerven).

Kontra

Overfølsomhet (inkludert overfor andre NSAIDs), nedsatt hematopoiesis av uspesifisert etiologi, magesår i magen og tolvfingertarmen, inflammatoriske sykdommer i tarmen i den akutte fasen, “aspirin” bronkialastma, barn (opp til 6 år), siste trimester av svangerskapet.

Bruksbegrensninger

Nedsatt lever- og nyrefunksjon, hjertesvikt, porfyri, arbeid som krever økt oppmerksomhet, graviditet, amming.

Graviditet og amming

FDA-C fosterhandlingskategori (opptil 30 ukers svangerskap).

FDA-handling for fosteret - D (etter 30 ukers svangerskap).

Bivirkninger av stoffet Diclofenac

Forstyrrelser i mage-tarmkanalen (kvalme, oppkast, anoreksi, flatulens, forstoppelse, diaré), NSAIDs gastropati (skade på antrum i form av erytem i slimhinnen, blødning, erosjon og magesår), akutt erosjon av medisiner og magesår i andre mage-tarmkanaler, gastrointestinal tarmblødning, nedsatt leverfunksjon, økt serumtransaminaser, medikamentindusert hepatitt, pankreatitt, interstitiell nefritis (sjelden nefrotisk syndrom, papillær nekrose, akutt nyresvikt), hodepine, snubling ved gange, svimmelhet, agitasjon, søvnløshet, irritabilitet, utmattethet, ødem, aseptisk meningitt, eosinofil lungebetennelse, lokale allergiske reaksjoner (eksanem, erosjon, erytem, ​​eksem, magesår), erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, Lyell syndrom, erytroderma, bronkospasme, systemiske anafylaktiske reaksjoner, inkludert sjokk), lysfølsomhet, purpura, hematopoiesis (anemi - hemolytisk og apla statisk, leukopeni opp til agranulocytose, trombocytopeni), kardiovaskulære lidelser (økt blodtrykk), nedsatt følsomhet og syn, kramper.

Med a / m introduksjon - svie, dannelse av infiltrat, abscess, nekrose av fettvev.

Ved bruk av stikkpiller, lokal irritasjon, slimutslipp med en blanding av blod, smerter under avføring.

Ved påføring lokalt - kløe, erytem, ​​utslett, svie, systemiske bivirkninger er også mulig.

Interaksjon

Øker konsentrasjonen i blodet av litium, digoksin, indirekte antikoagulantia, orale antidiabetika (både hypo- og hyperglykemi er mulig), kinolonderivater. Øker toksisiteten til metotrexat, cyklosporin, sannsynligheten for bivirkninger av glukokortikoider (gastrointestinal blødning), risikoen for hyperkalemi i nærvær av kaliumsparende diuretika, reduserer effekten av vanndrivende midler. Plasmakonsentrasjonen synker med acetylsalisylsyre.

Overdose

Symptomer: svimmelhet, hodepine, hyperventilering, uklar bevissthet, hos barn - myokloniske kramper, mage-tarm-lidelser (kvalme, oppkast, magesmerter, blødning), lever- og nyrefunksjon.

Behandling: gastrisk skylling, introduksjon av aktivt kull, symptomatisk terapi med sikte på å eliminere økningen i blodtrykk, nedsatt nyrefunksjon, anfall, gastrointestinal irritasjon, respirasjonsdepresjon. Tvungen diurese, hemodialyse er ineffektiv.

Administrasjonsvei

Innvendig, in / m, inn / i, rektalt, lokalt (kutan, innstøping i konjunktivalksekken).

Forsiktighetsregler Diklofenak

Ved langvarig behandling, en periodisk studie av blodformelen og leverfunksjon, er analyse av avføring for okkult blod nødvendig. I de første 6 månedene av svangerskapet skal brukes i henhold til strenge indikasjoner og i laveste dosering. På grunn av en mulig reduksjon i reaksjonshastigheten, anbefales det ikke å kjøre kjøretøy og jobbe med mekanismer. Det skal ikke påføres skadet eller utsatt hud, i kombinasjon med en okklusiv bandasje; kontakt med øyne og slimhinner.

Risiko for gastrointestinale komplikasjoner

Risikoen for gastrointestinale komplikasjoner. Diclofenac-natrium, som andre NSAID-er, kan forårsake alvorlige bivirkninger fra mage-tarmkanalen, inkludert blødning, magesår og perforering av mage eller tarm, som kan være dødelig. Disse komplikasjonene kan oppstå når som helst med eller uten prediktive symptomer hos pasienter som bruker NSAIDs. Bare 1 av 5 pasienter hadde alvorlige bivirkninger fra mage-tarmkanalen under behandling med NSAID-symptomer. Ulcerative lesjoner i den øvre mage-tarmkanalen, større blødninger eller perforering forårsaket av NSAIDs ble observert hos omtrent 1% av pasientene som ble behandlet i 3-6 måneder og hos omtrent 2-4% av pasientene som ble behandlet i 1 år. Risikoen for komplikasjoner fra mage-tarmkanalen er høyere ved langvarig bruk av medisiner, men det eksisterer også ved kortvarig terapi. Eldre pasienter har høyere risiko for å utvikle alvorlige gastrointestinale komplikasjoner.

Informasjonskilder

Risikoen for tromboemboliske komplikasjoner

Farmakovigilansrisikovurderingsutvalget (PRAC) fra European Medicines Agency (EMA) konkluderte med at effekten av medisiner som inneholder diklofenak på det kardiovaskulære systemet under deres systemiske bruk (kapsler, tabletter, injiserbare former) ligner de som for selektive COX-2-hemmere, spesielt når diklofenak brukes i høye doser (150 mg daglig) og ved langvarig behandling.
PRAC konkluderer med at fordelene ved bruk av diklofenak er større enn risikoen, men anbefaler å følge de samme forholdsreglene som når du bruker COX-2-hemmere for å minimere risikoen for tromboemboliske komplikasjoner..

Pasienter med tidligere alvorlig hjerte- og karsykdom, inkludert med kronisk hjertesvikt, koronar hjertesykdom, cerebrovaskulære lidelser, sykdommer i perifere arterier, diklofenak bør ikke brukes. Pasienter med risikofaktorer (f.eks. Høyt blodtrykk, høyt kolesterol, diabetes, røyking) bør bruke diklofenak med stor forsiktighet.